Структура и биологическая активность эндогенных и синтетических агонистов рецептора GPR119

Рецептор GPR119, который входит в семейство рецепторов, связанных с G-белком, является перспективной фармакологической мишенью для нового класса гипогликемических лекарственных средств с оригинальным спектром действия: повышением глюкозозависимой секреции инкретинов и инсулина. В 2005 г. были найдены первые лиганды к рецептору, и в последующие годы в разных лабораториях мира синтезировано большое количество агонистов GPR119, наиболее безопасные и перспективные из которых вступили в I и II фазу клинических исследований в качестве средств для лечения сахарного диабета 2-го типа и ожирения. В обзоре представлены главные природные агонисты GPR119 и основные направления в создании и модификации синтетических структур с целью повышения гипогликемической активности. Материал по синтетическим агонистам сгруппирован по типу центрального ядра молекул.
Библиография — 104 ссылки.