Катионные радионуклиды и лиганды для таргетных терапевтических радиофармпрепаратов

Рассмотрены $\alpha$- и $\beta$-излучающие радионуклиды, представляющие собой катионы металлов, которые уже используются или являются перспективными для использования в радионуклидной мишенной терапии. Обсуждены последние результаты лабораторных, доклинических и клинических применений этих радионуклидов. В отличие от уже применяемых в ядерной медицине $\beta$-эмиттеров, $\alpha$-излучатели в составе таргетных радиофармпрепаратов только недавно начали проходить клиническое тестирование и уже проявили терапевтическую эффективность. Рассмотрены последние тенденции в разработке лигандов как компонентов радиофармпрепаратов с учетом особенностей короткоживущих катионных радионуклидов, применяемых в медицине. Несмотря на постоянно возрастающее количество новых хелатирующих лигандов, основными клинически используемыми в ядерной медицине лигандами остаются 1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусная кислота (DOTA) и диэтилентриаминпентауксусная кислота (DTPA), недостатки которых ограничивают применение радионуклидов. Показано, что варьирование размера макроцикла, введение и модификация заместителей позволяет значительно улучшить хелатирующие свойства лигандов, устойчивость комплексных соединений радионуклидов на их основе, а также исключить возможность влияния лиганда на афинность биологического вектора, используемого для таргетной доставки.
Библиография — 189 ссылок.